Pemjelasan Farmakodinamik dan Farmakokinetik
Hubungan antara dosis
suatu obat yang diberikan pada seorang pasien dan penggunaan obat dalam
pengobatan penyakit digambarkan dengan dua bidang khusus farmakologi yaitu:
farmakokinetik dan farmakodinamik. Farmakodinamik mempelajari apa pengaruh obat
pada tubuh. Farmakodinamik berkaitan dengan efek-efek obat, bagaimana mekanisme
kerjanya dan organ-organ apa yang dipengaruhi. Farmakokinetik mempelajari
proses apa yang dialami obat dalam tubuh. Farmakokinetik berkaitan dengan
absorpsi, distribusi, biotransformasi, dan ekskresi obat-obat. Faktor-faktor
ini dirangkaikan dengan dosis, penentuan konsentrasi suatu obat pada tempat
kerjanya, dan penentuan intensitas efek obat sebagai fungsi dari waktu paruh.
Banyak prinsip biokimia, enzimologi, fisik, dan kimia yang menentukan transfer
aktif dan pasif, serta distribusi zat melewati membran-membran biologi yang
dapat dipakai untuk dapat mengerti aspek penting dalam farmakoogi.
Farmakodinamik berkaitan dengan efek-efek biokimia, fisiologi, dan mekanisme
kerja obat-obatan.
Farmakodinamik dan farmakokinetik akan
dijelaskan sebagai berikut:
1. 1. Farmakodinamik
Farmakodinamik adalah
subdisiplin farmakologi yang mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi obat,
serta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari farmakodinamik adalah untuk
meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui
urutan peristiwa serta spektrum efek dan respons yang terjadi.
a. a. Mekanisme
Kerja Obat
kebanyakan obat
menimbulkan efek melalui interaksi dengan reseptornya pada sel organism.
Interaksi obat dengan reseptornya dapat menimbulkan perubahan dan biokimiawi yang
merupakan respon khas dari obat tersebut. Obat yang efeknya menyerupai senyawa
endogen disebut agonis, obat yang tidak mempunyai aktifitas intrinsik sehingga
menimbulkan efek dengan menghambat kerja suatu agonis disebut antagonis.
b. b. Reseptor
Obat
Protein merupakan reseptor obat yang
paling penting. Asam nukleat juga dapat merupakan reseptor obat yang penting,
misalnya untuk sitotastik. Ikatan obat-reseptor dapat berupa ikatan ion,
hydrogen, hidrofobik, vanderwalls, atau kovalen. Perubahan kecil dalam molekul
obat, misalnya perubahan stereoisomer dapat menimbulkan perubahan besar dalam
sifat farmakologinya.
c. c Transmisi
Sinyal Biologis
Penghantaran sinyal
biologis adalah proses yang menyebabkan suatu substansi ekstraseluler yang
menimbulkan respon seluler fisiologis yang spesifik. Reseptor yang terdapat di
permukaan sel terdiri atas reseptor dalam bentuk enzim. Reseptor tidak hanya
berfungsi dalam pengaturan fisiologis dan biokimia, tetapi juga diatur atau
dipengaruhi oleh mekanisme homeostatic lain. Bila suatu sel di rangsang oleh
agonisnya secara terus-menerus maka akan terjadi desentisasi yang menyebabkan
efek perangsangan.
d. d. Interaksi
Obat-Reseptor
Ikatan antara obat
dengan resptor biasanya terdiri dari berbagai ikatan lemah (ikatan ion,
hydrogen, hidrofilik), mirip ikatan antara subtract dengan enzim dan jarang
terjadi ikatan kovalen.
2. 2.Farmakokinetik
Farmakokinetik
mencakup 4 proses, yaitu proses absorpsi distribusi metabolisme dan ekskresi.
Metabolisme atau biotransformasi dan
ekskresi bentuk utuh atau bentuk aktif merupakan proses eliminasi obat
a. a. Absorpsi
Absorpsi merupakan proses masuknya obat
dari tempat pemberian ke dalam darah. Bergantung pada cara pemberiannya, tempat
pemberian obat adalah saluran cerna (mulut sampai rektum), kulit, paru, otot,
dan lain-lain. Yang terpenting adalah cara pemberian obat per oral, dengan cara
ini tempat absorpsi utama adalah usus halus karena memiliki permukaan absorpsi
yang sangat luas, yakni 200 meter persegi (panjang 280 cm, diameter 4 cm,
disertai dengan vili dan mikrovili ). Obat
yang diserap oleh usus halus ditransport ke hepar sebelum beredar ke seluruh
tubuh. Hepar memetabolisme banyak obat sebelum masuk ke sirkulasi. Hal ini yang
disebut dengan efek first-pass. Metabolisme hepar dapat menyebabkan obat
menjadi inaktif sehingga menurunkan jumlah obat yang sampai ke sirkulasi
sistemik, jadi dosis obat yang diberikan harus banyak.
b. b. Distribusi
Distribusi obat adalah proses obat
dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan dan cairan tubuh, meliputi:
aliran darah, permiabilitas kapiler, dan ikatan kovalen.
c. c. Metabolisme
Metabolisme atau biotransformasi obat
adalah proses tubuh merubah komposisi obat sehingga menjadi lebih larut air
untuk dapat dibuang keluar tubuh. Obat dapat dimetabolisme melalui beberapa
cara yaitu: metabolisme inaktif kemudian diekskresikan dan metabolisme aktif
yang memiliki kerja farmakologi tersendiri dan dimetabolisme lanjutan
d. d. Ekskresi
Ekskresi obat artinya eliminasi obat
dari tubuh. Sebagian besar obat dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui
urin. Obat jugadapat dibuang melalui paru-paru, eksokrin (keringat, ludah,
payudara), kulit dan taraktusintestinal.
e. Hal-hal
lain terkait Farmakokinetik, meliputi:
1.Waktu Paruh
Waktu paruh adalah waktu yang dibutuhkan
sehingga setengah dari obat dibuang dari tubuh. Faktor yang mempengaruhi waktu
paruh adalah absorpsi, metabolism dan ekskresi. Waktu paruh penting
diketahui untuk menetapkan berapa sering obat harus diberikan.
2.Onset, puncak, and durasi
Onset adalah waktu dari saat obat
diberikan hingga obat terasa kerjanya. Sangat tergantung rute pemberian dan
farmakokinetik obat. Puncak adalah setelah tubuh menyerap semakin banyak obat
maka konsentrasinya di dalam tubuh semakin meningkat. Durasi adalah kerja lama
obat menghasilkan suatu efek terapi.
Tidak ada komentar:
Posting Komentar